Nytt erytropoetiskt verkande preparat, Reblozyl

Nytt erytropoetiskt verkande preparat: Reblozyl

Luspatercept (Reblozyl®) är ett nyligen godkänt läkemedel mot anemi som är förbjudet av WADA. Det främjar erytropoes genom att begränsa apoptos av omogna erytroblaster och risken för missbruk av idrottare för dopning är hög. Föreslagna detektionsmetoder har publicerats nyligen men endast utvärderats in vitro. Syftet med denna studie var att utföra den första administreringen av luspatercept till friska frivilliga i antidopningssyfte och att utvärdera detekterbarheten i serum, torkade kapillärblodfläckar (DBS, insamlade med hjälp av TASSO M20-apparat) och urin. Indirekt detektion utvärderades också genom att analysera hematologiska parametrar för det biologiska passet för idrottare.

Fyra frivilliga (två män, två kvinnor) fick en subterapeutisk dos av luspatercept (0,25 mg/kg) följt 3 veckor efter av en andra dos. Prover samlades från före administrering till 7 veckor efter den andra dosen. Efter immunrening, elektroforetisk separation SDS-/SAR-/IEF- polyakrylamidgelelektrofores (PAGE) och immunodetektion, upptäcktes luspatercept i höga nivåer i serum fram till slutet av insamlingen, tecken på en mycket långsam eliminering och detekterades på liknande sätt oförändrad vid lägre nivåer i urinen från 2 dagar efter den första administreringen till 7 veckor efter administreringen. DBS visade också samma långa detektionsfönster.

Luspatercepts effekter var dock av begränsad amplitud på hematologiska markörer, och endast två försökspersoner visade atypiska punkter utanför de fysiologiska gränserna under studien. Den direkta detektionsmetoden är mycket effektiv och byte av elektroforetisk metod och detektionsantikropp kan användas för att bekräfta misstänkta prover.

Referens: Marchand A, Miller G, Martin L, Gobbo C, Crouch AK, Eichner D, Ericsson M. Detection of erythropoiesis stimulating agent Luspatercept after administration to healthy volunteers for antidoping purposes. Drug Test Anal 2022; 14: 1952-61