Ibutamoren

Ibutamoren (utvecklingskodnamn MK-677, MK-0677, LUM-20, L-163,19 mdn tidigare preliminärt varumärken Nutrobal och Oratrope) är en potent, långverkande, oralt aktiv och icke- peptidagonist till ghrelinreceptorn som efterliknar tillväxthormon. Fördelarna med MK-677 skulle teoretiskt kunna vara en ökad muskeluppbyggnad, en minskning av muskelförtvining, bättre bentäthet, förbättrad sömn och anti-aging egenskaper. Det kan också ha nootropa effekter och det kan vara fördelaktigt vid behandling av tillväxthormonbrister.

Den tillväxthormon-stimulerande effekten sker genom det endogena hormonet ghrelin. Eftersom det kemiskt efterliknar hormonet ghrelin, fungerar det som en neuropeptid i det centrala nervsystemet och passerar blod-hjärnbarriären. Ibutamoren har visat sig öka utsöndringen av flera hormoner inklusive tillväxthormon (GH) och insulinliknande tillväxtfaktor 1 (IGF-1) och producerar varaktiga ökningar av plasma-nivåerna av dessa hormoner utan att kortisolnivåerna påverkas.

Ibutamoren har visat sig upprätthålla aktivering av GH-IGF-1-axeln och öka fettfri kroppsmassa utan förändringar i total fettmassa eller visceralt fett. Det är under utredning som en potentiell behandling för minskade nivåer av dessa hormoner, såsom hos barn eller äldre vuxna med tillväxthormonbrist, och mänskliga studier har visat att det ökar både muskelmassan och benmineraltäthet, vilket gör det till en lovande potentiell terapi för behandling av svaghet hos äldre. Från och med juni 2017 görs prekliniska studier av ibutamoren vid brist på tillväxthormon.

Ibutamoren ökar tillväxthormonnivåerna med liten eller ingen ökning av andra hormoner, såsom kortisol. Kortisol hämmar immunförsvaret, minskar sårläkning och försämrar inlärning och minne, och det brukar inte vara bra att ha detta hormon förhöjt.

Ibutamoren är oralt aktivt och kan tas en gång om dagen. Eliminationstiden (på hund) är 4-6 timmar, men IGF-1.niverna blir förhöjda i urin hos människa i upp till 24 timmar.

Muskler

En studie av 60-åringar visade att injektioner för att stimulera tillväxthormoner ledde till ökad styrka i lårmusklerna. När det gäller MK-677 som stimulerar muskeltillväxt, kommer dess resultat sannolikt att variera från person till person beroende på deras träningsprogram och om de har några hälsotillstånd. I en annan studie av 24 överviktiga män ökade en två månaders behandling med ibutamoren fettfri vikt och övergående ökad basal metabolisk hastighet (BMR).

Benvävnad

Flera studier har indikerat att långvarig användning av MK-677 kan öka bentätheten. Detta fynd kan gynna flera populationer inklusive överviktiga individer, äldre vuxna och kvinnor efter klimakteriet. Hos 24 friska överviktiga frivilliga försökspersoner ökade ibutamoren benomsättningen. Hos 187 äldre vuxna (65 år eller äldre) ökade ibutamoren benuppbygg-naden, mätt med osteokalcin, en markör för benomsättning i flera studier. I en studie med 292 postmenopausala kvinnor ökade ibutamoren benmineraltätheten, vilket hjälper till att öka benstyrkan och förhindra osteoporos.

Aptit

Kliniska studier beskriver endast de effekter ibutamoren har på aptiten och som förväntat ökar ibutamoren den, liksom ghrelin. GHSR finns i hjärnregioner som kontrollerar aptit, njutning, humör, biologiska rytmer, minne och kognition.

Sömn

I en liten studie av 14 försökspersoner visades MK-677 doserad med 25 mg/dag vid sänggåendet öka REM-sömnen med 20 procent hos unga och 50 procent hos äldre försökspersoner.

Förutom vetenskapliga studier har det förekommit många rapporter om subjektiva förbättringar av sömnkvaliteten.

Motverkar åldrande och kan öka livslängden

Som ses med andra hormoner i kroppen, börjar tillväxthormon naturligt en stadig nedgång när en viss ålder nås. Individer som åldras kan dra nytta av att ta MK 677 eftersom tillväxthormon och IGF-1 kommer att ökas. Åldrande individer som tar MK 677 kan förbättra sina övergripande hormonprofiler eftersom de ger sina sjunkande GH-nivåer (tillväxthormonnivåer) en boost. I en studie med 65 äldre män och kvinnor ökade dagliga ibutamoren GH- och IGF-1-nivåerna till friska unga vuxna utan allvarliga biverkningar.

Kan ha nootropiska effekter

Eftersom MK-677 delar en hel del liknande egenskaper som Ghrelin och binder till dess receptorer, tror man att MK 677 kan ha samma effekter på hjärnan som Ghrelin har.

Det finns dock inga studier som bekräftar om MK 677 har direkta nootropa effekter på hjärnan. Forskare har dock hopp om att ett par märkbara indirekta metoder kan förklara hur MK 677 kan vara till hjälp för kognitiv funktion.

Att få rätt mängd sömn varje natt tycks dock vara extremt viktigt när man försöker uppnå adekvat kognitiv funktion. MK-677 kan förbättra kognitiv funktion genom att hjälpa individer med förmågan att få en god natts sömn. MK-677:s förmåga att stimulera IGF-1-produktion kan också indirekt förbättra kognitiv funktion baserat på IGF-1:s roll i kognitiv funktion. En studie visade att IGF-1 positivt påverkade deltagarnas förmåga att prestera bra på kognitiva tester. Vi vet att sömn är avgörande för god kognitiv funktion.

Tillväxthormonbrist

Ibutamoren kan öka nivåerna av tillväxthormon, IGF-1 och IGFBP-3 hos barn med tillväxthormonbrist. Dessutom uppnås dessa effekter utan att ändra koncentrationerna av prolaktin, glukos, trijodtyronin (T3), tyroxin (T4), tyrotropin, kortisol eller insulin.

Hos män med allvarlig GH-brist ökade ibutamoren IGF-1 och tillväxthormon, utan några signifikanta förändringar i nivåerna av kortisol, PRL och sköldkörtelhormon, medan insulin och glukos ökade.

Potentiella biverkningar

Det finns inte dokumenterat särskilt många biverkningar av MK 677, men vissa populationer kan ha vissa biverkningar att se upp med.

Individer som är sårbara för insulinkänslighet eller som har diabetes kan vara i riskzonen när de tar MK-677. Symtom förknippade med dessa tillstånd kan möjligen förvärras av användningen av MK 677. Som med alla andra substanser är korrekt dosering och användning av MK-677 nyckeln. I studier som tittade på hur MK-677 ökar muskelmassan var doseringen nyckeln. Biverkningar av MK-677 är vanligtvis resultatet av en handfull två saker: felaktig dosering och långvarig användning.

Rapporterade biverkningar av MK-677 är vanligtvis resultatet av onaturligt höga nivåer av tillväxthormon i kroppen från att ta för mycket för ofta, vilket inkluderar:

ökad aptit

letargi

ökad ledvärk

insulinresistens

möjlig ökning av prolaktinnivåer

Vid rätt dosering är biverkningarna av MK-677 minimala eller inga.

Förbjudet

Eftersom MK-677 fortfarande är en substans under undersökning har den ännu inte godkänts för att marknadsföras för konsumtion av människor i USA. Ämnet har dock använts (missbrukats) experimentellt av vissa inom bodybuilding då det sålts på nätet av firman CrazyBulk. I dess reklam rekommenderas ibutamoren idealiskt i en dos mellan 10 och 50 mg taget i 1 dos per dag med vanligaste dosen 25 mg ibutamoren per dag (graden av renhet av illegalt producerade preparat är dock alltid osäkra vilket göre rekommendationerna ännu mer osäkra.

I och med att ett preparat inte är ett godkänt läkemedel är det också förbjudet av WADA.