Selektiva insulinreceptormodulatorer (SIRMs)
På grund av dess påverkan på kolhydratmetabolismen och samtidiga anti-katabola effekter är missbruk av peptidhormonet insulin och dess syntetiska analoger förbjudet inom idrotten enligt bestämmelserna från WADA.
De biologiska effekterna av insulin och dess analoger medieras genom bindning till insulinreceptorn, vilken även har visats aktiveras av olika peptider strukturellt sett till stora delar orelaterade till insulin. Sådana insulinliknande peptider eller selektiva insulinreceptormodulatorer (SIRMs) representerar en ny klass av potentiella prestationshöjande medel, vilka för närvarande inte explicit nämns på WADAs lista över förbjudna ämnen.
Inom ett forskningsprojekt användes avancerad fastfasextraktion (SPE) och vätskekromatografi kopplad till högupplöst tandemmasspektrometri (LC-HRMS/MS) för att utveckla ett snabbt, tillförlitligt och specifikt test för detektion av insulinliknande peptider S597 och S519 från blodplasma. Validering av metoden visade en detektionsgräns på 0,5 ng/mL och illustrerade framgångsrikt tillämpningen av metoden i rutinmässiga dopingkontroll-program inom idrotten. Dessutom genomfördes sofistikerade och omfattande in vitro-metabolismexperiment, där flera nedbrytningsprodukter identifierades, vilket kommer att förbättra informationen genererad från framtida analyser av dopingkontrollprover.
Referens: Thomas A, Krombholz S, Breuer J, Walpurgis K, Thevis M. Insulin-mimetic peptides in sports drug testing. Drug Test Anal 2023 Sep 11 [Online ahead of print.]