Trimetazidin som dopingmedel för kameler
Trimetazidin blev bekant inom idrottsvärlden främst genom att många ryska idrottare använde medlet – som saluförs i Östeuropa som ”hjärtstärkande” – däribland den ryska konståkerskan Kamila Valieva. Det har då hävdats att trimetazidin endast använts av östeuropéer, men här redovisas nu en artikel från Indien och Dubai, som baseras på att man försökt dopa kameler i kamelkapplöpningar med trimetazidin. Således ör man utveckla dopingkontrollstrategier som inkluderar screening för trimetazidin också inom djursporter. Den här redovisade studien syftar till att detektera och karakterisera trimetazidin och dess metaboliter för dopingkontroll inom kamelracing.
Urin- och plasmaprov samlades in från fyra friska djur efter en enda oral dos av trimetazidin. In vitro-undersökningar utfördes med kamelleverprover. Tre olika matrix användes för att extrahera trimetazidinmetaboliter från plasmaprover och urinmatriser. Metaboliterna analyserades med hjälp av ett Thermo Orbitrap Exploris LC-MS-system med optimerade inställningar för att uppnå maximal känslighet och exakta massmätningar.
En omfattande metabolprofilering av trimetazidin hos kameler avslöjade identifieringen av sju fas I-metaboliter och fem fas II-metaboliter. Fas I-metaboliter bildades främst genom dealkylering, medan fas II-metaboliter dominerades av glukuronidkonjugering av demetylerat trimetazidin. Resultaten gav insikter om de distinkta metabola vägarna och biotransformationsmönstren för trimetazidin hos kameler under de experimentella förhållandena.
Den utvecklade metoden möjliggör detektering och karakterisering av trimetazidin och dess metaboliter hos kameler. De identifierade metaboliterna har potential att fungera som markörmetaboliter för missbruk av trimetazidin inom kamelracing. Denna studie ger värdefulla insikter om metabolismen av trimetazidin hos kameler.
Referens: Nalakath J, Pt R, Kadry A, Palathinkal AB, Praseen OK, Nelliyott I, Hebel C, Selvapalam N, Nagarajan ER. Comprehensive metabolite profiling of trimetazidine in camels using high-resolution accurate mass spectrometry: Implications for doping control. Rapid Commun Mass Spectrom 2023; 37: e9626.