17 av 44 produkter som såldes som SARM innehöll annat icke-godkänt läkemedel

17/44 produkter som såldes som SARM innehöll annat icke-godkänt läkemedel

Selektiva androgenreceptormodulerare (SARM) är en heterogen grupp av ligander som kan ge både agonistisk och antagonistisk effekt på androgenreceptorn i olika målvävnader. Mekanismen bakom detta är mycket komplex och inte helt klarlagd. SARM binder till androgenreceptorn i cytoplasma. Efter inbindning migrerar SARM–androgenreceptorkom-plexet till cellkärnan, där det reglerar DNA-transkriptionen av specifika gener. Beroende på vävnadstyp förekommer olika koregulatoriska proteiner, vilket ger olika gentranskription och därmed en varierande cellrespons.

Enobosarm (Ostarine) tros ha en partiell agonistisk effekt på androgenreceptorer i prostata och sädesblåsor. I en studie där enobosarm gavs till kastrerade råttor sågs en ökad muskeltillväxt jämfört med okastrerade råttor, samtidigt som prostatatillväxten var betydligt mindre. I en studie på okastrerade råttor sågs att enobosarm gav minskad prostatastorlek samtidigt som muskeltillväxten ökade.

Enligt den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA har SARM som säljs på internet som kosttillskott associerats med biverkningar såsom hjärtinfarkt och stroke, psykoser/ hallucinationer, sexuell dysfunktion, leverskada och akut leversvikt, infertilitet och minskad testikelstorlek. I en studie sågs att 17 av 44 produkter som såldes som SARM innehöll ett annat icke-godkänt läkemedel än vad som stod i innehållsförteckningen. Flera av preparaten som marknadsfördes som enobosarm innehöll PPAR-delta-agonisten GW501516, vilket i några fall 17 av 44 produkter som såldes som SARM innehöll ett annat icke-godkänt läkemedel inte var deklarerat i innehållsförteckningen. GW501516 är en substans som inte gick vidare till kliniska studier på människor på grund av att en karcinogen effekt sågs i djurstudier. Det är inte tillåtet att importera enobosarm för eget bruk eftersom det inte är ett godkänt läkemedel i Sverige.

Enobosarm troddes vara ett lovande preparat för behandling av kakexi, då man visat en förbättring i mager kroppsmassa (lean body mass) i tidiga kliniska studier. Dock kunde man inte påvisa någon fördel avseende fysisk funktion jämfört med placebo i fas 3-studier på lungcancerpatienter, vilket ledde till att FDA avslog ansökan om godkännande av enobosarm för behandling av kakexi.

Referens: Liao S, Lindh J. Ogynnsam effekt av SARM på prostatacancer ej utesluten. Läkartidningen 2026: 122. 599.